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理化分析藥物的關鍵參數

來源:本站原創 瀏覽 1784 次 發布時間:2018-03-27

  化合物的開發、定量構效關係和藥物吸收/毒性的研究要求考核化合物的真正分子特性。
    應用Kibron公司的Delta-8高通量表麵張力儀為您的研發工作擺脫繁瑣的實驗勞動並大大提升數據分析的效率。
    Delta-8高通量表麵張力儀是一款真正的實用的表麵化學分析儀器,真正的高通量篩選技術,例如開展先導物優化研究。
    Delta-8高通量表麵張力提供了表麵化學研究的關鍵參數臨界膠束濃度CMC、真正表麵積As、疏水性Kaw,量化化合物不能穿透細胞磷脂雙分子層的原因,為改進化合物分子結構提供依據。
    氣液界麵兩親性分子吸附降低了表麵張力,界麵張力隨著濃度的變化曲線圖為吸附等溫線。不同的吸附模型等溫線可獲得不同的參數:
    1、疏水性(Kaw)
    2、真正表麵積(As)
    3、臨界膠束濃度(CMC)
    4、表麵吸附量
    化合物真正的表麵積As
    化合物分子定向和折疊決定了極性和非極性基團之間的對抗和平衡,通過真正表麵積TSA(=每個吸附分子的平均麵積)來反映。表麵積來源於吸附等溫線,即在表麵飽和的表麵過剩濃度(最大吸附值)。
    疏水性Kaw,真正表麵積As和臨界膠束濃度CMC與生物大分子(生物膜、蛋白) 相互作用和物質跨膜過程有關。每種分子有不同的體內壁壘,例如血腦屏障BBB和腸道壁。通常具有高表麵積As的分子沒有輔助的情況下很難穿透細胞膜(被動轉運)。

    化合物臨界膠束濃度CMC
    兩親分子吸附在空氣-水界麵,極性部分在水中,非極性部分在空氣中,形成了表麵活性劑分子的單分子層。疏水作用是主要的驅動力。作為獨立的親水脂分子,溶解度限製促使形成微膠團。非極性基團隱藏在膠團中心極性基團露在膠團外部。微膠團的行程降低了係統的自由能。臨界膠束濃度CMC很大程度上是由疏水基團決定的,同時也存在著反對膠束形成的抵抗力。
    Delta-8高通量凯发娱乐K8測量12個經稀釋的樣品的表麵張力,獲得吸附等溫線剖麵圖,軟件自動獲得CMC值。

    化合物疏水性Kaw
    Kaw代表了化合物在界麵的親和力。Kaw值越高疏水性越高。化合物缺乏或隻有幾個功能基團時被動擴散能夠與氫鍵在界麵吸附。親脂性化合物可以保留在細胞膜中。

    推薦儀器:
    Delta-8是一款獨特的高通量表麵張力測量儀,可用於高通量篩選表麵活性物質的臨界膠束濃度CMC、真正表麵As、疏水性Kaw。

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